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伊布替尼是全球第一个获批上市的BTK抑制剂，于2017年在中国上市，批准用于复发或难治的MCL、CLL与SLL。

对于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者，研究数据显示伊布替尼单药治疗，平均15.3月后客观缓解率达到68％(21％完全缓解，47％部分缓解)，中位缓解期达到17.5个月，中位无进展生存期为13.9个月。发表Lancet杂志的另一项复发或难治性MCL伊布替尼研究结果提示首次复发后即选择伊布替尼疗效更佳（伊布替尼单药治疗中位无进展生存期为15.6个月，中位总生存期为30.3个月。首次复发后使用的患者，PFS可延长至25.4个月, OS 延长至42.1个月）。

对于复发或难治的CLL/SLL患者，一项在中国发起的以CLL/SLL亚洲患者为主的国际多中心Ⅲ期研究报告显示：中位随访18个月，伊布替尼无进展生存率高于利妥昔单抗（75% vs. 11.9%），总生存率也同样高于利妥昔单抗（79.8% vs. 57.6%），且伊布替尼安全性良好，不良事件多为1或2级。